Mnoho farmaceutických přípravků se používá ve formě tablet, granulí, prášku a kapaliny.Obecně platí, že design tablety je ve formě předložené pacientům k polykání nebo žvýkání přesné dávky léku.Avšak zejména geriatričtí a dětští pacienti mají potíže se žvýkáním nebo polykáním pevných lékových forem.4 Proto se mnoho dětí a starších lidí zdráhá užívat tyto pevné lékové formy ze strachu z udušení.Pro splnění této potřeby se objevily perorálně rozpustné tablety (ODT).U některých populací pacientů však navzdory krátkým dobám rozpouštění/dezintegrace přetrvává obava z spolknutí pevné lékové formy (tablety, kapsle) a riziko udušení.Orální tenkovrstvé (OTF) lékové aplikační systémy jsou za těchto podmínek výhodnou alternativou.Orální biologická dostupnost mnoha léků je nedostatečná kvůli enzymům, běžnému metabolismu prvního průchodu játry a pH žaludku.Takové konvenční léky byly podávány parenterálně a vykazovaly nízkou komplianci pacientů.Situace, jako jsou tyto, vydláždily cestu farmaceutickému průmyslu k vývoji alternativních systémů pro přepravu léků vyvinutím tenkých dispergovatelných/rozpouštěcích filmů v ústech.S těmito skupinami pacientů byl spojen strach z utonutí, který může být rizikem u ODT.Rychlé rozpouštění/dezintegrace OTF systémů pro podávání léků je výhodnější alternativou k ODT u pacientů se strachem z udušení.Když jsou umístěny na jazyk, OTF jsou okamžitě smáčeny slinami.V důsledku toho jsou dispergovány a/nebo rozpuštěny, aby se uvolnilo léčivo pro systémovou a/nebo lokální absorpci.
Orální dezintegrační/rozpouštějící se filmy nebo proužky lze definovat takto: „Jedná se o systémy pro podávání léků, které rychle uvolňují lék rozpuštěním nebo adherováním ve sliznici se slinami během několika sekund, protože po umístění obsahují ve vodě rozpustné polymery. v dutině ústní nebo na jazyku“.Sublingvální sliznice má vysokou membránovou permeabilitu díky své tenké membránové struktuře a vysoké vaskularizaci.Díky tomuto rychlému prokrvení nabízí velmi dobrou biologickou dostupnost.Zvýšená systémová biologická dostupnost je způsobena přeskakováním efektu prvního průchodu a lepší propustnost je důsledkem vysokého průtoku krve a lymfatického oběhu.Kromě toho je ústní sliznice velmi účinným a selektivním způsobem systémového dodávání léčiva kvůli velkému povrchu a snadné aplikaci pro absorpci.6 Obecně jsou OTF charakterizovány jako tenká a flexibilní polymerní vrstva, s nebo bez změkčovadel v jejich obsah.Dá se říci, že jsou méně rušivé a pro pacienty přijatelnější, protože jsou tenké a pružné ve své přirozené struktuře.Tenké filmy jsou polymerní systémy, které splňují mnohé z požadavků očekávaných od systému podávání léčiv.Ve studiích tenké filmy prokázaly své schopnosti, jako je zlepšení počátečního účinku léku a trvání tohoto účinku, snížení frekvence dávkování a zvýšení účinnosti léku.S tenkovrstvou technologií může být prospěšné eliminovat vedlejší účinky léků a snížit běžný metabolismus zajišťovaný proteolytickými enzymy.Ideální tenké filmy by měly mít požadované vlastnosti systému pro podávání léčiva, jako je vhodná kapacita plnění léčiva, rychlá disperze/rozpouštění nebo prodloužená aplikace a přiměřená stabilita formulace.Také musí být netoxické, biologicky odbouratelné a biokompatibilní.
Podle Amerického úřadu pro kontrolu potravin a léčiv (FDA) je OTF definována jako „obsahující jednu nebo více aktivních farmaceutických složek (API), flexibilní a nekřehký proužek, který se umístí na jazyk před tím, než projde do gastrointestinálního traktu, s cílem rychlé rozpuštění nebo rozpad ve slinách“.První předepsaná OTF byla Zuplenz (Ondansetron HCl, 4-8 mg) a byla schválena v roce 2010. Suboxon (buprenorfin a naloxan) rychle následoval jako druhý schválený.Statistiky ukazují, že čtyři z pěti pacientů volí perorálně se rozpouštějící/rozpadající se lékové formy před tradičními perorálními pevnými lékovými formami.7 V současné době je v mnoha skupinách přípravků na předpis i volně prodejných, zejména při kašli, rýmě, bolestech v krku, poruchách erektilní dysfunkce alergické reakce, astma, gastrointestinální poruchy, bolest, potíže s chrápáním, problémy se spánkem a multivitaminové kombinace atd. OTF jsou dostupné a stále se zvyšují.13 Rychle rozpustné orální filmy mají mnoho výhod oproti jiným pevným lékovým formám, jako je flexibilita a zvýšená účinnost API.Orální filmy se také rozpouštějí a rozpadají s velmi malým množstvím slin za méně než jednu minutu ve srovnání s ODT.1
OTF by měl mít následující ideální vlastnosti
-Mělo by to chutnat
-Drogy by měly být velmi odolné proti vlhkosti a rozpustné ve slinách
-Mělo by mít odpovídající odolnost proti tahu
-Měl by být ionizován v pH dutině ústní
-Mělo by být schopné proniknout do ústní sliznice
-Mělo by to mít rychlý účinek
Výhody OTF oproti jiným dávkovým formám
-Praktický
- Nevyžaduje použití vody
- Lze jej bezpečně používat, i když není možný přístup k vodě (například cestování)
- Žádné riziko udušení
- Vylepšená stabilita
-Snadná aplikace
-Snadná aplikace u mentálních a nekompatibilních pacientů
-Po aplikaci jsou v ústech malé nebo žádné zbytky
-Obchází gastrointestinální trakt a tím zvyšuje biologickou dostupnost
-Nízké dávkování a nízké vedlejší účinky
- Poskytuje přesnější dávkování ve srovnání s tekutými lékovými formami
-Není potřeba měřit, což je u tekutých lékových forem důležitá nevýhoda
- Zanechává dobrý pocit v ústech
-Poskytuje rychlý nástup účinků u stavů vyžadujících urgentní zásah, například u alergických záchvatů, jako je astma a intraorální onemocnění
-Zlepšuje rychlost vstřebávání a množství léků
-Poskytuje zvýšenou biologickou dostupnost pro léky méně rozpustné ve vodě, zejména tím, že poskytuje velký povrch a zároveň se rychle rozpouští
-Nebrání normálním funkcím, jako je mluvení a pití
-Nabízí podávání léků s vysokým rizikem narušení v trávicím traktu
-Má rozšiřující se trh a rozmanitost produktů
-Lze vyvinout a uvést na trh během 12-16 měsíců
Tento článek je z internetu, kontaktujte prosím pro porušení práv!
©autorská práva2021 Turk J Pharm Sci, Vydalo nakladatelství Galenos.
Čas odeslání: prosinec-01-2021